氨基己酸

氨基己酸,也称为6-氨基己酸或ε-氨基己酸,是一种抗纤维溶解用来治疗血友病术中控制出血。抗纤维蛋白溶解剂可以防止血凝块的分解,这一过程被称为纤溶,有助于控制失血过多。

氨基己酸最初作为阿米卡从沙诺达因制药公司(现已关闭)在市场上出售授予美国食品和药物管理局(FDA)于1998年批准用作抗纤维蛋白溶解药。一种类似于阿米卡的泛型,由维生素疗法阳光制药,是批准FDA于2018年发布。

氨基己酸的工作原理

止血是一个重要的生理过程,在不干扰身体其他部位血液流动的情况下,调节损伤部位血凝块的形成。血凝块的形成(凝结)血栓的溶解(纤维蛋白溶解)是一个受严格控制的过程,涉及多种蛋白质,包括凝血因子、纤溶酶原、纤溶酶原激活剂、纤溶酶、凝血酶和纤维蛋白。

氨基己酸有两种作用方式:

  1. 通过抑制纤溶酶原激活剂帮助纤溶酶原形成。纤溶酶有助于解散纤维蛋白是血凝块的一个组成部分。由于氨基己酸治疗缺乏活性纤溶酶,血栓得以保留,失血得到控制。
  2. 通过抑制纤溶酶原与纤维蛋白的结合。当没有活性时,纤溶酶原仍然与纤维蛋白结合,必须在凝块溶解前转化为纤溶酶。氨基己酸与纤溶酶原结合阻止其与纤维蛋白结合,从而阻止纤维蛋白溶解。

临床试验中的氨基己酸

氨基己酸尚未在血友病患者中进行特异性试验,但在其他临床试验中已对其控制凝血的有效性进行了研究。例如,4期临床试验(NCT02030821型)比较氨基己酸和另一种抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸(TXA)在全膝关节和髋关节置换术中减少失血的效果。这个结果在2017年完成的试验表明,氨基己酸和TXA均有效减少术后输血的需要。

第二阶段试验(NCT02074436型)评估氨基己酸治疗预防血癌患者出血的有效性目前正在进行,预计2019年5月完成。

其他信息

所需氨基己酸的用量视情况而定在出血程度上。它通常每小时服用一次大约六到八小时,直到出血停止。应注意遵循临床医生规定的确切剂量说明。

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